Farmaci Antiaritmici

I farmaci antiartimici vennero divisi in 4 classi da Williams nel 1970: 1. Farmaci che bloccano i canali del Na (sodio) voltaggio dipendenti 2. Antagonisti dei recettori Beta Adrenergici 3. Farmaci che Bloccano i canali del K (potassio) 4. Farmaci Ca (calcio) antagonisti Classe 1 I farmaci di classe 1 agiscono nella fase 0 di depolarizzazione rapida. Questi farmaci si legano alla subunità alfa del canale diminuendo l'eccitazione del miocardio ad alta frequenza, tipico delle tachicardie, senza influire sulle normali frequenze. Si dividono in 3 sottogruppi a seconda della loro velocità di azione: 1a (velocità media); 1b (velocità alta); 1c (velocità bassa) 1b. Si legano e si dissociano rapidamente entro il tempo di un battito cardiaco, entrano in fase 0 e impediscono un battito prematuro aumentando il periodo refrattario bloccando i canali delle cellule quando sono depolarizzate (ISCHEMIA). Un farmaco tipo è la LIDOCAINA. La LIDOCAINA è un farmaco somministrato per via endovenosa nel trattamento e nella prevenzione delle aritmie successive ad un infarto miocardico. Ha una emivita di circa 2 ore. Può avere effetti indesiderati sul SNC come sonnolenza, disorientamento e convulsioni. 1c. Si legano e si dissociano più lentamente rispetto agli 1b tanto da creare un livello blocco. Non sono specifici per i canali in stato refrattario e quindi si legano anche a cellule del miocardio non danneggiate. Non impediscono i battiti prematuri ma determinano una riduzione generalizzata dell'eccitabilità e sopprimono le aritmie da rientro inibendo la conduzione del fascio dell' His-Purkinje. Un farmaco tipico è la FLECAINIDE. Questo è un farmaco orale avente un tempo di dimezzamento di 10 ore, usato per la profilassi da fibrillazione atriale parossistica; storicamente impiegato per infarti al miocardio e poi tolto per l'alto numero di decessi. 1a. Ha proprietà intermedie tra gli 1c e gli 1b ed inoltre possono prolungare la ripolarizzazione. Un farmaco tipico è la PROCAINAMIDE. La PROCAINAMIDE è un farmaco usato per l'aritmia ventricolare e le tachicardie atriali, si somministra per via endovenosa e ha effetti collaterali atropino-simili. CLASSE 2 Farmaci che agiscono sul recettore beta adrenergico impedendo il legame all'adrenalina. Questo poiché le aritmie ventricolari secondarie e gli infarti miocardici sono conseguenti all'aumento dell'attività simpatica. La loro azione è diretta all'aumento del periodo refrattario del nodo ATRIO VENTRICOLARE, utile per le Tachicardie Sopra Ventricolari (SVT) e la FIBRILLAZIONE ATRIALE PAROSSISTICA. L'azione di questi farmaci è poco rilevabile se il soggetto è a riposo, tuttavia in caso di stimolazione del SNP simpatico (Sistema Nervoso Periferico Simpatico) l'effetto del farmaco è visibile. Gli effetti collaterali sono classificati come quelli tipici degli anti SNP simpatico: bronco costrizione; scompenso cardiaco e bradicardia; ipoglicemia; vaso costrizione periferica. Un farmaco tipico è il PROPANOLOLO che, si è scoperto, riduce la mortalità dopo un infarto miocardico e viene usato nelle tachiaritmie ricorrenti provocate da un aumento dell'attività simpatica. Non viene somministrato a causa degli effetti di bronco costrizione a pazienti con difficoltà respiratorie. Il farmaco ha una buona compliance poiché si assume una volta al giorno per via orale. CLASSE 3 Farmaci che bloccano i canali del K prolungando il potenziale d'azione nella fase di ripolarizzazione cardiaca e aumentano il periodo refrattario. L'AMIODARONE, un farmaco di questa classe somministrato per via endovenosa, ha un emivita molto lunga che varia da 10 ai 100 giorni, questo può dare anomalie alla tiroide, disturbi neurologici, fibrosi polmonare, fotosensibilità, depositi corneali e disturbi gastrointestinali con epatiti. CLASSE 4 Farmaci che agiscono sui canali del Ca di tipo L (subunità alfa) rallentando la conduzione dei nodi seno-atriale (SA) e atrio-ventricolare (AV) dove la conduzione è mediata dai canali lenti del Ca. Essi riducono la fase di Plateau, la forza di contrazione (entra meno Ca) e la corrente transitoria entrante sopprimendo i battiti prematuri. Uno di questi farmaci è il Verapramil, assumibile oralmente con un emivita di 6-8 ore. Agisce sui canali del Ca, viene distribuito in una forma farmaceutica a lento rilascio della durata di una giornata. Somministrato storicamente anche per via endovenosa per combattere la tachicardia sopra ventricolare (SVT), fu poi sostituito con l'adenosina. Gli effetti collaterali sono tipici dei farmaci leganti ai canali del Ca. L'ADENOSINA Usata come antiaritmico ma non classificata da Williams. Questa sostanza, prodotta endogenamente, agisce sui recettori associati al canale del potassio attivato dall'acetilcolina (Kach) iperpolarizzando i tessuti e rallentando la depolarizzazione. L'adenosina viene somministrata per via endovenosa per arrestare le SVT, ha un emivita scarsissima (20-30 secondi), può portare a dolori toracici, respiro accorciato, sonnolenza e nausea.

Autore: SdM